サイエンス・センター - 知識

ここではGPCRの分野における当社グループの研究についての最新情報をお知らせします。当社グループの研究開発の進捗や、GPCR領域へどのような貢献ができるかについて情報提供します。

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プラットフォームテクノロジー

12th International Conference on Chemical StructuresにてSBDD に応用されるAI の最新の手法について発表

By Sosei Heptares Computational Chemistry Team | Aug 10, 2022

当社グループの研究チーム がオランダで開催された第 12 回 International Conference on Chemical Structures(ICCS)に参加し、 SBDDに応用されるAIの最新の手法 について発表しました。

ICCSは、産業・学術界のケモインフォマティクス(AI/機械学習を含む)専門家が一堂に会し、3年に1度オランダのNoordwijkerhout(オランダ)で開催される国際化学構造会議です。パンデミックの影響で、4年ぶりの開催となった第12回会議は、コミュニティーが一堂に会する久しぶりの場となりました。当社からはMorgan Thomas、Dominique Sydow、Noel O’Boyle博士の3名が参加しました。

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創薬

がん免疫療法に有効な選択的EP4受容体拮抗薬HTL0039732の創薬

By Nigel Swain | Aug 7, 2022

当社グループのメディシナル・ケミストリー部門シニアディレクターであるNigel Swainは、先日、2022年メディシナル・ケミストリー・ゴードン研究会議にて発表を行い、 EP4受容体拮抗薬候補化合物HTL0039732のStructure Based Drug Design(SBDD)とX線結晶構造解析による合理的デザインについて初めて紹介しました。 

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開発

選択的GPR52アゴニストHTL0041178による線条体アデノシン作動性機能の調節について

By Cliona MacSweeney | Apr 20, 2022

当社グループのトランスレーショナル・メディスン部門プロジェクト・ディレクターである Cliona MacSweeney はSIRS2022 にて発表を行い、選択性の高い新規 GPR52 アゴニスト HTL00411718 が A2A 受容体に応答して中枢性運動活性を調節する能力を確認したことを明らかにしました。この研究により、アデノシン作動系とドーパミン作動系の重要な相互作用が明らかになり、GPR25アゴニストが統合失調症などの精神神経症状を制御する可能性が示唆されました。 

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開発

神経変性疾患におけるムスカリンM1受容体の役割

By Sophie Bradley | Apr 12, 2022

当社のトランスレーショナルサイエンス部門アソシエイト・ディレクターのSophie BradleyはこのほどKeystone Symposia GPCR カンファレンスに参加し、認知障害および神経変性疾患におけるムスカリンM1受容体の役割と、選択的ムスカリンM1の治療効果の可能性についてSosei Heptaresとグラスゴー大学で行われた共同研究について発表しました。

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開発

SBDDによるGLP-1/GLP-2デュアルアゴニストペプチドHTL0030023の同定と特性評価

By Rie Suzuki | Mar 29, 2022

Sosei Heptaresトランスレーショナル・サイエンス部門ディレクターの鈴木理恵長は、ACS Spring 2022において新規GLP-1/ GLP-2アゴニストであるHTL0030023のデザイン戦略および薬力学評価についてポスター発表しました。 

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開発

新規GLP-1ペプチド拮抗薬HTL0033097の同定と特性評価

By Alastair Brown | Mar 29, 2022

当社トランスレーショナル・サイエンス部門ヴァイス・プレジデントのAlastair Brownは、ACS Spring 2022において新規の選択的GLP-1アンタゴニストHTL0033097のデザイン戦略および薬力学評価についてポスター発表しました。

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開発

SBDDによる選択的SST5受容体ペプチド作動薬HTL0030310の同定

By Miles Congreve | Mar 29, 2022

Sosei HeptaresのCSOであるMiles Congreveは、ACS Spring 2022において、SBDDによる新規選択的SST5アゴニストHTL0030310の同定についてポスター発表しました。 

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創薬

Sosei HeptaresとPharmEnable社のAI創薬における共同研究が前進: 創薬困難だったGPCRに対して新規のヒット化合物を生成

By Sosei Heptares and PharmEnable | Jan 25, 2022

人工知能(AI)は、創薬においてますます重要な役割を担いつつあります。それは、神経疾患に関連するペプチド作動性Gタンパク質共役型受容体(GPCR)をターゲットとしたSosei HeptaresとPharmEnable社の共同研究が大きく進展したことからも実証されます。

本共同研究ではGPCR に関するSosei Heptaresの専門知識と PharmEnable 社の AI 技術を融合することで、通常よりも大幅に短い時間で成果を得ることができました。当社グループの創薬部門ヴァイス・プレジデントのMatt Barnesと、PharmEnable社創薬部門ディレクターのJames Daleに詳しい話を伺いました。

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開発

構造解析から臨床へ:アルツハイマー病の対症療法として期待されるM1ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストのデザイン

By Sosei Heptares | Nov 24, 2021

権威ある学術誌「Cell」に、Sosei Heptaresがグラスゴー大学などと共同で行った画期的な研究が紹介されました。この研究では、脳内のムスカリンM1受容体を選択的に標的とする新しい分子(HTL9936)を設計し、実証するプロセスが初めて明らかになりました。前臨床試験およびヒトでの臨床試験を通じて、M1受容体を標的とした従来の試みによる副作用を最小限に抑えつつ、アルツハイマー病患者の認知機能を改善する優れた新薬を創出できる可能性を示しています。  

 

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プラットフォームテクノロジー

AIおよびコンピュータ支援ドラッグデザイン能力強化に向け新たなパートナーとの取り組みを開始

By Sosei Heptares | Oct 20, 2021

当社グループは先般、AIとGPCRの構造ベース創薬(SBDD)を組み合わせた新しいアプローチの進展について発表を行いました。また、今後AIとCADD(Computer-Aided Drug Discovery:コンピュータ支援ドラッグデザイン)の共同イニシアティブに参画する予定です。

 

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創薬

統合失調性感情障害および関連する精神疾患の治療薬候補になり得るGPR52作動薬HTL0041178を同定

By Steve Watson | Sep 22, 2021

Sosei Heptaresのメディシナル・ケミストリー・ディレクターであるスティーブ・ワトソン氏は、「The Identification of GPR52 Agonist HTL0041178: A potential therapy for schizoaffective & related disorders」と題した、HTL0041178についての初めての発表を行いました。

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開発

記憶形成におけるアセチルコリンの活性を解読、創薬につなげる

By Sosei Heptares | Sep 16, 2021

ブリストル大学のシナプス可塑性センターとSosei Heptaresの共同研究により、脳内の記憶をコード化する神経回路内に特定の薬剤ターゲットが存在することが明らかになり、幅広い脳疾患の治療に大きな前進をもたらしました。

この研究成果は、Nature Communicationsに掲載され、神経伝達物質であるアセチルコリンの特定の受容体が、脳の海馬領域にある記憶回路を流れる情報の経路を変えることを明らかにしました。

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開発

死の谷を乗り越える:前臨床段階における研究開発を改善する新たなツール

By Paul Morgan | Feb 23, 2021

当社の前臨床開発担当のヴァイスプレジデントであるPaul Morganが、前臨床試験において製薬業界が直面している課題について、関連する他社の上級マネジメントとの間でのパネルディスカションに招待されました。本パネルディスカッションはEndpoints Newsが主催するウェブセミナーとして、2021年2月23日の午後2時~3時(米国東部標準時間)に放送されます。

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開発

低分子アデノシン2A受容体拮抗薬AZD4635が抗腫瘍免疫を増強するCD103+樹状細胞を含む免疫細胞の機能を促進

By Sosei Heptares | Jul 30, 2020

当社グループがアストラゼネカ社と共同で執筆した「低分子アデノシン2A受容体拮抗薬AZD4635が抗腫瘍免疫を増強するCD103+樹状細胞を含む免疫細胞の機能を促進」と題した記事がJournal for ImmunoTherapy of Cancerに掲載することが承諾されました。

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創薬

自由エネルギー摂動によるGPCRリガンド結合親和性の正確な予測

By Francesca Deflorian et al. | Jun 26, 2020

Sosei Heptaresの研究者(計算化学)であるフランチェスカ・デフロリアンは、Janssen Pharmaceutica N. V.とライデン大学(オランダ)の研究者とともに、Journal of Chemical Information and Modelingにこの度論文を発表しました。 2つのGPCR(アデノシンA2Aとオレキシン2受容体)を対象に、アルケミカル自由エネルギー(RBFE)計算を実行し、予測の精度を向上するパラメーターとプロトコルを調査し、GPCR固有の特徴を見出しました。

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創薬

HTL22562の構造ベース創薬:片頭痛の急性期治療woCGRP受容体拮抗薬

By Sarah Bucknell et al. | Jun 23, 2020

当社グループのシニアサイエンティストであるSarah Bucknellが、Sosei HeptaresおよびTeva Pharmaceuticalsの研究者とともに、Journal of Medicinal Chemistryに論文を掲載。

タイトル:"Structure-Based Drug Discovery of N-((R)-3-(7-Methyl-1H-indazol-5-yl)-1-oxo-1-(((S)-1-oxo-3-(piperidin-4-yl)-1-(4-(pyridin-4-yl)piperazin-1-yl)propan-2-yl)amino)propan-2-yl)-2'-oxo-1',2'-dihydrospiro[piperidine-4,4'-pyrido[2,3-d][1,3]oxazine]-1-carboxamide (HTL22562): a Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) Receptor Antagonist For Acute Treatment of Migraine".

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創薬

選択的GPR52作動薬HTL-Aの前臨床における薬力学的および薬物動態学的特性

By Clíona MacSweeney et al. | May 7, 2020

当社グループのアソシエイトディレクターであるClíona MacSweeneyがこのほど、Society of Biological Psychiatry(生物学的精神医学会)75周年記念会議のポータルサイトに、新規GPR52作動薬の薬力学的および薬物動態学的特性についてのポスターを掲載しました。 

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創薬

Discngine社は、Sosei Heptaresが同社製のソフトウェア3decision®を活用してこれまでに例のないGPCR構造ケモゲノミクスプラットフォームを 構築することを発表

By Chris de Graaf | Apr 6, 2020

ライフサイエンス研究のアプリケーション開発を専門とするDiscngine社は、Sosei Heptaresがこれまでに例のないGPCR構造ケモゲノミクスプラットフォームとして、同社製ソフトウェアの3decisionを採用したことを発表しました

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創薬

GPCR構造が創薬にもたらすインパクト

By Miles Congreve, Chris de Graaf, Nigel Swain, Christopher Tate | Apr 6, 2020

ヘプタレス社共同創設者のクリストファー・テートとSosei Heptaresの研究者が、最先端のGPCR構造生物学についてのレビューおよび、GPCR薬および臨床試験中の薬剤との相関性についてCellに論文を発表しました。

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創薬

構造ベース創薬デザインおよびヒット化合物同定におけるSosei HeptaresのGPCR StaR®プラットフォームの応用

By Mathew Leveridge et al. | Jan 28, 2020

当社薬理学部門のシニア・サイエンティストであるMathew Leveridgeが、1月25~29日に米カリフォルニア州サンディエゴで開催されたSLAS(Society for Laboratory Automation and Screening)に参加し、構造ベース創薬デザインおよびヒット化合物同定におけるSosei HeptaresのGPCR StaR®プラットフォームの応用について発表しました。 

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創薬

Comparison of orexin 1 and orexin 2 ligand binding modes using X-ray crystallography and computational analysis

By Mathieu Rappas et al. | Dec 22, 2019

当社医薬品化学チームのディレクターであるJohn Christopher博士が、当社研究員との共著で、"Comparison of orexin 1 and orexin 2 ligand binding modes using X-ray crystallography and computational analysis"と題したFeatured ArticleをJournal of Medicinal Chemistry誌で発表しました。本稿では、異なる化学種の新たな10つの拮抗薬(リガンド)と複合するオレキシン受容体のX線構造を示すと共に、OX1とOX2間においてどの程度の選択性を実現できるかについて論じています。

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創薬

Development of Histamine H4 Receptor Target Engagement Assays in Immune Cell Populations Involved in Atopic Dermatitis Pathophysiology

By Eugenia Sergeev et al. | Dec 18, 2019

分子薬理学部門のリサーチ・サイエンティストであるEugenia Sergeevが12月15~17日、英・エディンバラで開催された英国薬理学会(BPS)主催の"Pharmacology 2019"に参加し、"Development of Histamine H4 Receptor Target Engagement Assays in Immune Cell Populations Involved in Atopic Dermatitis Pathophysiologyd"と題した発表を行いました。

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創薬

Pharmacological characterisation of the LPS challenge human whole blood assay demonstrates EP4 dominance as a target engagement marker

By Hannah Neale et al. | Dec 18, 2019

分子薬理学部門のサイエンティストであるHannah Nealeが12月15~17日、英・エディンバラで開催された英国薬理学会(BPS)主催の"Pharmacology 2019"に参加し、"Pharmacological characterisation of the LPS challenge human whole blood assay demonstrates EP4 dominance as a target engagement marker"と題した発表を行いました。

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創薬

SBDDを活用したA2AR拮抗薬HTL1071/AZD4635の創薬

By Miles Congreve | Dec 13, 2019

当社チーフ・サイエンティフィック・オフィサーのMiles Congreveが12月11~12日、東京で開催された第24回公益財団法人がん研究会国際がん化学療法シンポジウム(JFCR-ISCC)”New Drugs in Development in Japan, Europe and the USA”に参加し、SBDDを活用したA2AR拮抗薬AZD4635 (HTL1071)について発表を行いました。プレゼンテーションの内容は、2019年6月に英国ケンブリッジで開催されたシンポジウム『医薬品化学における新たなアプローチ』でCongreveが行った発表をベースにしております。

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創薬

GPR52作動薬によるドーパミン作動系およびグルタミン酸の機能調節が統合失調症を含む精神疾患における陽性症状や認知障害に対する新規治療薬としての有用性に寄与

By Cliona MacSweeney et al. | Dec 12, 2019

当社トランスレーショナル・サイエンス部門 アソシエイト・ディレクターであるCliona MacSweeneyが、12月8~11日に米・フロリダ州で開催された第58回米国精神神経薬理学会(ACNP2019)に参加し、GPR52作動薬によるドーパミン作動系およびグルタミン酸の機能調節の精神疾患に対する新規治療薬としての有用性への寄与に関する発表を行いました。

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