ここではGPCRの分野における当社グループの研究についての最新情報をお知らせします。当社グループの研究開発の進捗や、GPCR領域へどのような貢献ができるかについて情報提供します。
開発
「ヒトのACTH産生下垂体腺腫およびGH産生下垂体腺腫に対する新規ソマトスタチン受容体リガンド」と題する当社研究チームの論文がEuropean Journal of Endocrinologyに掲載されました
By Sosei Heptares Research Team | Jan 4, 2024
当社研究チームが実施した試験に関する論文が、European Journal of Endocrinology誌に掲載されました。本試験において、HTL0030310がin vitroでヒトのACTH産生下垂体腺腫およびGH産生下垂体腺腫のホルモン分泌を抑制することが確認されました。HTL0030310は新規のソマトスタチン受容体アゴニストであり、サブタイプ2よりもサブタイプ5に対する選択制が高いため、従来のソマトスタチン受容体リガンドとは異なる受容体プロファイルを有しています。
続きを読む...プラットフォームテクノロジー
UK QSAR Spring Meeting 2023でGPCRの構造ベース創薬における新しい計算化学とケミンフォマティクスのアプローチについて発表
By Sosei Heptares Computational Chemistry Team | Apr 20, 2023
年2回開催されるUK QSAR and Cheminformatics Groupの会議は、学術界と産業界の双方から成るコミュニティが、化学特性予測、データ解析、分子モデリングの分野における最新の開発について発表する場となっています。今回の春季会合は、Sosei Heptaresの計算化学グループのChris de GraafとNoel O'Boyle、およびEMBL-EBIのChEMBLグループの共同主催で、4月20日にケンブリッジのHinxtonにあるWellcome Genome CampusのEMBL-EBIで開催されます。
続きを読む...創薬
「ムスカリン受容体の統合失調症の分子病態と治療における役割の理解の進展」と題する論文が、Frontiers of Cellに掲載されました
By | Mar 1, 2023
当社のトランスレーショナル・メディシン・チーム*のメンバーらが共著した査読付き論文「A Growing Understanding of Role of Muscarinic Receptors in the Molecular Pathology and Treatment of Schizophrenia」が、Frontiers of Cellular Neuroscienceに掲載されました。
*Geor Bakker、Sosei Heptares社外コンサルタント - トランスレーショナルメディスン(神経科学)、Alastair Brown トランスレーショナル・メディスン部門シニア・バイス・プレジデント
続きを読む...プラットフォームテクノロジー
Sosei Heptaresのコンピュータ支援創薬(CADD)の進歩について学会で発表
By Sosei Heptares Computational Chemistry Team | Oct 2, 2022
当社グループ計算化学チームのBrian Bender、Pierre Matricon、Chris de Graafが、GPCR の構造ベース創薬(SBDD)における当社のコンピュータ支援創薬(CADD)の進歩について最近開催されたGPCR会議と計算化学会議で発表しました。
続きを読む...創薬
Sosei HeptaresとVerily社、 戦略的提携での免疫疾患のGPCRターゲット特定の成功を語る
By | Sep 1, 2022
Verily社の Immune Profilerの活用で、創薬ターゲットとなりうるGPCRの優先順位付けを実現
遺伝子やゲノムのデータと病気のメカニズム解明によって浮かび上がった創薬ターゲットは、大きな可能性を持つ治療薬開発につながります。これはまさに、Immune Profilerを開発したVerily社と、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)構造ベース創薬で世界をリードするSosei Heptaresとの間で進行中の戦略的な創薬共同研究により実現しつつあります。両社はわずか6カ月でターゲットの特定と優先順位付けという最初のステップを達成し、今後1年間で検証、ヒット化合物の創製、リード化合物選定へと進む見込みです。
Verily社の分子化学部門ヘッドCharlie Kim氏と、Sosei Heptaresの英国研究開発ヘッドMatt Barnesに、この画期的な進展の話を伺いました。
続きを読む...
創薬
M1ムスカリン受容体を標的とした神経変性疾患治療:受容体リン酸化の役割
By Sophie Bradley | Aug 25, 2022
当社の非臨床トランスレーショナル・ニューロサイエンス部門アソシエイトディレクターの Sophie Bradleyが、米国フロリダで開催された米国実験生物学会連合(FASEB)のGタンパク質共役型受容体キナーゼとアレスチンの会議に出席し、「シグナル伝達のキーモデュレーター」と題した講演を行いました。発表では、神経変性疾患における潜在的な治療標的としてのM1受容体に焦点を当て、Sosei Heptaresとグラスゴー大学の共同研究を取り上げました。
続きを読む...プラットフォームテクノロジー
12th International Conference on Chemical StructuresにてSBDD に応用されるAI の最新の手法について発表
By Sosei Heptares Computational Chemistry Team | Aug 10, 2022
当社グループの研究チーム がオランダで開催された第 12 回 International Conference on Chemical Structures(ICCS)に参加し、 SBDDに応用されるAIの最新の手法 について発表しました。
ICCSは、産業・学術界のケモインフォマティクス(AI/機械学習を含む)専門家が一堂に会し、3年に1度オランダのNoordwijkerhout(オランダ)で開催される国際化学構造会議です。パンデミックの影響で、4年ぶりの開催となった第12回会議は、コミュニティーが一堂に会する久しぶりの場となりました。当社からはMorgan Thomas、Dominique Sydow、Noel O’Boyle博士の3名が参加しました。
続きを読む...創薬
がん免疫療法に有効な選択的EP4受容体拮抗薬HTL0039732の創薬
By Nigel Swain | Aug 7, 2022
当社グループのメディシナル・ケミストリー部門シニアディレクターであるNigel Swainは、先日、2022年メディシナル・ケミストリー・ゴードン研究会議にて発表を行い、 EP4受容体拮抗薬候補化合物HTL0039732のStructure Based Drug Design(SBDD)とX線結晶構造解析による合理的デザインについて初めて紹介しました。
続きを読む...開発
神経変性疾患におけるムスカリンM1受容体の役割
By Sophie Bradley | Apr 12, 2022
当社のトランスレーショナルサイエンス部門アソシエイト・ディレクターのSophie BradleyはこのほどKeystone Symposia GPCR カンファレンスに参加し、認知障害および神経変性疾患におけるムスカリンM1受容体の役割と、選択的ムスカリンM1の治療効果の可能性についてSosei Heptaresとグラスゴー大学で行われた共同研究について発表しました。
続きを読む...開発
SBDDによるGLP-1/GLP-2デュアルアゴニストペプチドHTL0030023の同定と特性評価
By Rie Suzuki | Mar 29, 2022
Sosei Heptaresトランスレーショナル・サイエンス部門ディレクターの鈴木理恵長は、ACS Spring 2022において新規GLP-1/ GLP-2アゴニストであるHTL0030023のデザイン戦略および薬力学評価についてポスター発表しました。
続きを読む...開発
新規GLP-1ペプチド拮抗薬HTL0033097の同定と特性評価
By Alastair Brown | Mar 29, 2022
当社トランスレーショナル・サイエンス部門ヴァイス・プレジデントのAlastair Brownは、ACS Spring 2022において新規の選択的GLP-1アンタゴニストHTL0033097のデザイン戦略および薬力学評価についてポスター発表しました。
続きを読む...開発
SBDDによる選択的SST5受容体ペプチド作動薬HTL0030310の同定
By Miles Congreve | Mar 29, 2022
Sosei HeptaresのCSOであるMiles Congreveは、ACS Spring 2022において、SBDDによる新規選択的SST5アゴニストHTL0030310の同定についてポスター発表しました。
続きを読む...創薬
Sosei HeptaresとPharmEnable社のAI創薬における共同研究が前進: 創薬困難だったGPCRに対して新規のヒット化合物を生成
By Sosei Heptares and PharmEnable | Jan 25, 2022
人工知能(AI)は、創薬においてますます重要な役割を担いつつあります。それは、神経疾患に関連するペプチド作動性Gタンパク質共役型受容体(GPCR)をターゲットとしたSosei HeptaresとPharmEnable社の共同研究が大きく進展したことからも実証されます。
本共同研究ではGPCR に関するSosei Heptaresの専門知識と PharmEnable 社の AI 技術を融合することで、通常よりも大幅に短い時間で成果を得ることができました。当社グループの創薬部門ヴァイス・プレジデントのMatt Barnesと、PharmEnable社創薬部門ディレクターのJames Daleに詳しい話を伺いました。
続きを読む...開発
構造解析から臨床へ:アルツハイマー病の対症療法として期待されるM1ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストのデザイン
By Sosei Heptares | Nov 24, 2021
権威ある学術誌「Cell」に、Sosei Heptaresがグラスゴー大学などと共同で行った画期的な研究が紹介されました。この研究では、脳内のムスカリンM1受容体を選択的に標的とする新しい分子(HTL9936)を設計し、実証するプロセスが初めて明らかになりました。前臨床試験およびヒトでの臨床試験を通じて、M1受容体を標的とした従来の試みによる副作用を最小限に抑えつつ、アルツハイマー病患者の認知機能を改善する優れた新薬を創出できる可能性を示しています。
続きを読む...
プラットフォームテクノロジー
AIおよびコンピュータ支援ドラッグデザイン能力強化に向け新たなパートナーとの取り組みを開始
By Sosei Heptares | Oct 20, 2021
当社グループは先般、AIとGPCRの構造ベース創薬(SBDD)を組み合わせた新しいアプローチの進展について発表を行いました。また、今後AIとCADD(Computer-Aided Drug Discovery:コンピュータ支援ドラッグデザイン)の共同イニシアティブに参画する予定です。
続きを読む...
開発
記憶形成におけるアセチルコリンの活性を解読、創薬につなげる
By Sosei Heptares | Sep 16, 2021
ブリストル大学のシナプス可塑性センターとSosei Heptaresの共同研究により、脳内の記憶をコード化する神経回路内に特定の薬剤ターゲットが存在することが明らかになり、幅広い脳疾患の治療に大きな前進をもたらしました。
この研究成果は、Nature Communicationsに掲載され、神経伝達物質であるアセチルコリンの特定の受容体が、脳の海馬領域にある記憶回路を流れる情報の経路を変えることを明らかにしました。
続きを読む...開発
死の谷を乗り越える:前臨床段階における研究開発を改善する新たなツール
By Paul Morgan | Feb 23, 2021
当社の前臨床開発担当のヴァイスプレジデントであるPaul Morganが、前臨床試験において製薬業界が直面している課題について、関連する他社の上級マネジメントとの間でのパネルディスカションに招待されました。本パネルディスカッションはEndpoints Newsが主催するウェブセミナーとして、2021年2月23日の午後2時~3時(米国東部標準時間)に放送されます。
続きを読む...開発
低分子アデノシン2A受容体拮抗薬AZD4635が抗腫瘍免疫を増強するCD103+樹状細胞を含む免疫細胞の機能を促進
By Sosei Heptares | Jul 30, 2020
当社グループがアストラゼネカ社と共同で執筆した「低分子アデノシン2A受容体拮抗薬AZD4635が抗腫瘍免疫を増強するCD103+樹状細胞を含む免疫細胞の機能を促進」と題した記事がJournal for ImmunoTherapy of Cancerに掲載することが承諾されました。
続きを読む...創薬
自由エネルギー摂動によるGPCRリガンド結合親和性の正確な予測
By Francesca Deflorian et al. | Jun 26, 2020
Sosei Heptaresの研究者(計算化学)であるフランチェスカ・デフロリアンは、Janssen Pharmaceutica N. V.とライデン大学(オランダ)の研究者とともに、Journal of Chemical Information and Modelingにこの度論文を発表しました。 2つのGPCR(アデノシンA2Aとオレキシン2受容体)を対象に、アルケミカル自由エネルギー(RBFE)計算を実行し、予測の精度を向上するパラメーターとプロトコルを調査し、GPCR固有の特徴を見出しました。
続きを読む...創薬
HTL22562の構造ベース創薬:片頭痛の急性期治療woCGRP受容体拮抗薬
By Sarah Bucknell et al. | Jun 23, 2020
当社グループのシニアサイエンティストであるSarah Bucknellが、Sosei HeptaresおよびTeva Pharmaceuticalsの研究者とともに、Journal of Medicinal Chemistryに論文を掲載。
タイトル:"Structure-Based Drug Discovery of N-((R)-3-(7-Methyl-1H-indazol-5-yl)-1-oxo-1-(((S)-1-oxo-3-(piperidin-4-yl)-1-(4-(pyridin-4-yl)piperazin-1-yl)propan-2-yl)amino)propan-2-yl)-2'-oxo-1',2'-dihydrospiro[piperidine-4,4'-pyrido[2,3-d][1,3]oxazine]-1-carboxamide (HTL22562): a Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) Receptor Antagonist For Acute Treatment of Migraine".
続きを読む...創薬
選択的GPR52作動薬HTL-Aの前臨床における薬力学的および薬物動態学的特性
By Clíona MacSweeney et al. | May 7, 2020
当社グループのアソシエイトディレクターであるClíona MacSweeneyがこのほど、Society of Biological Psychiatry(生物学的精神医学会)75周年記念会議のポータルサイトに、新規GPR52作動薬の薬力学的および薬物動態学的特性についてのポスターを掲載しました。
続きを読む...創薬
Discngine社は、Sosei Heptaresが同社製のソフトウェア3decision®を活用してこれまでに例のないGPCR構造ケモゲノミクスプラットフォームを 構築することを発表
By Chris de Graaf | Apr 6, 2020
ライフサイエンス研究のアプリケーション開発を専門とするDiscngine社は、Sosei Heptaresがこれまでに例のないGPCR構造ケモゲノミクスプラットフォームとして、同社製ソフトウェアの3decisionを採用したことを発表しました
続きを読む...創薬
GPCR構造が創薬にもたらすインパクト
By Miles Congreve, Chris de Graaf, Nigel Swain, Christopher Tate | Apr 6, 2020
ヘプタレス社共同創設者のクリストファー・テートとSosei Heptaresの研究者が、最先端のGPCR構造生物学についてのレビューおよび、GPCR薬および臨床試験中の薬剤との相関性についてCellに論文を発表しました。
続きを読む...創薬
構造ベース創薬デザインおよびヒット化合物同定におけるSosei HeptaresのGPCR StaR®プラットフォームの応用
By Mathew Leveridge et al. | Jan 28, 2020
当社薬理学部門のシニア・サイエンティストであるMathew Leveridgeが、1月25~29日に米カリフォルニア州サンディエゴで開催されたSLAS(Society for Laboratory Automation and Screening)に参加し、構造ベース創薬デザインおよびヒット化合物同定におけるSosei HeptaresのGPCR StaR®プラットフォームの応用について発表しました。
続きを読む...創薬
Comparison of orexin 1 and orexin 2 ligand binding modes using X-ray crystallography and computational analysis
By Mathieu Rappas et al. | Dec 22, 2019
当社医薬品化学チームのディレクターであるJohn Christopher博士が、当社研究員との共著で、"Comparison of orexin 1 and orexin 2 ligand binding modes using X-ray crystallography and computational analysis"と題したFeatured ArticleをJournal of Medicinal Chemistry誌で発表しました。本稿では、異なる化学種の新たな10つの拮抗薬(リガンド)と複合するオレキシン受容体のX線構造を示すと共に、OX1とOX2間においてどの程度の選択性を実現できるかについて論じています。
続きを読む...