Orexia社ナルコレプシー創薬低分子薬

Orexia社は、神経系疾患治療のための、経口オレキシン受容体ポジティブモジュレーターを開発することを目指しています。

オレキシンは、行動覚醒、覚醒状態および睡眠の重要な調節要素です。オレキシン産生ニューロンの脱落が、ナルコレプシーを含む複数の神経学的疾患に深く関連していることが明らかになっています。本適応症では、オレキシン受容体は正常であり機能も失っておらず、治療可能性を示しています。

ナルコレプシーの主な対象とされる症状は、覚醒・睡眠の状態が頻繁に移り変わることや覚醒状態を維持できないことを特徴とします。ナルコレプシー患者は、時間に関係なく睡眠発作として現れる日中の過剰な眠気(EDS)が生じるだけでなく、突然の消耗的かつ一時的な筋緊張の低下による脱力発作をしばしば発症します。オレキシン受容体ポジティブモジュレーターは、脳内のオレキシンレベルを回復させ、症状を改善することを目的としています。

同社はSosei Heptaresと共同でMedicxi社によって設立され、アセット特化企業のモデルに倣い、外部委託による研究開発を行います。Sosei Heptaresとの提携により、有望な医薬品候補の創製・開発するためにSosei Heptares独自のGPCRを標的とした構造ベース創薬(SBDD)プラットフォームを活用します。

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Orexia LimitedcompanyNarcolepsyDiscoveryw1 Small molecule

Orexia Limited aims to develop orally administered orexin positive modulators for the treatment of neurological diseases.

The orexin system is a key regulator of behavioral arousal, wakefulness and sleep. The loss of the orexin neurons has been shown to be strongly linked to multiple neurological conditions including narcolepsy. In this indication, orexin receptors remain intact and functional, providing an opportunity for therapeutic intervention.

The primary target indication of narcolepsy is characterized by frequent transitions between states of wakefulness and sleep and the inability of maintaining a wakeful state. Narcoleptic patients experience excessive daytime sleepiness (EDS), manifesting as attacks of falling asleep at unpredictable times, as well as often suffering from cataplexy, a sudden debilitating but transient weakening of muscle tone that can cause sufferers to collapse. An orexin positive modulator will aim to restore orexin levels in the brain and improve symptoms.

The company is founded by Medicxi in collaboration with Sosei Heptares and follows the asset centric model of outsourcing R&D activities. The partnership with Sosei Heptares leverages unique GPCR structure-based drug design (SBDD) capability for the discovery and development of promising drug candidates. 

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