自社開発パイプライン

自社開発パイプラインには、開発早期や前臨床段階の複数の候補薬があります。主に神経疾患、消化器系疾患、炎症生疾患などの重要な治療領域を対象としており、最も有望と思われる開発品のみを臨床試験に進め、商品化までを独自で行う計画です。

前臨床

H4 拮抗薬

適応: アトピー性皮膚炎

モダリティ: 低分子薬

完全所有:


当社グループはアトピー性皮膚炎治療のための新規低分子H4受容体拮抗薬を開発しています。H4受容体は、アトピー性皮膚炎および掻痒(かゆみ)において臨床的に検証された標的であり、当社のリード候補薬は前臨床試験において、ヒト免疫細胞における有効性、および早期毒性試験における優れた安全性プロフィールを示しています。

前臨床

EP4 拮抗薬

適応: がん免疫

モダリティ: 低分子

完全所有:


当社グループは、腫瘍の微小環境におけるPGE2の免疫抑制作用を調整する、新規の選択的EP4受容体拮抗薬の研究開発を進めています。

2022年7月、世界最大の民間がん研究基金である Cancer Research UK(英国王立がん研究基金)と、当社グループの免疫療法薬の初の臨床試験(FIH 試験)実施に関する契約を締結しました。

本臨床試験およびライセンス契約に基づき、Cancer Research UK の Centre for Drug Development が新規選択的 EP4 拮抗薬 HTL00397322 の第Ⅰ/Ⅱa 相臨床試験の資金拠出、デザインおよび実施を担います。当社グループは臨床試験の開始に向け、GLP に準拠した毒性試験、治験薬(IMP)製造、その他必要な前臨床試験を含む臨床試験許認可(CTA)を得るための活動を担います。当社グループは、HTL0039732 の臨床開発および商業化を進めるために、本試験で得られた成果に対するライセンスを保有します。

 

プレスリリース

前臨床

GPR52 作動薬

適応: 神経障害

モダリティ: 低分子

完全所有:


当社グループは、GPR52作動薬を統合失調症の陽性症状、陰性症状、認知障害の治療薬候補として前臨床試験まで進めています。

創薬

PAR2 mAb

適応: アトピー性皮膚炎

モダリティ: モノクローナル抗体

完全所有:


当社グループはMorphosys社との提携で創出された、掻痒(かゆみ)および炎症の減少と皮膚バリア機能の正常化が見込まれるアトピー性皮膚炎治療のためのPAR-2中和モノクローナル抗体(mAb)の開発を進めています。有力な文献データにより、PAR-2活性中和が、炎症性腸疾患、痛み(急性・慢性、かゆみ、神経障害性、がん、炎症性、片頭痛)および喘息などの多様な疾患への有効性が期待されています。

基礎研究

創薬

SAR-CoV-2メインプロテアーゼ

試験薬剤名: SH-879

適応: コロナウィルス感染症

モダリティ: 低分子

完全所有:


2020年4月、当社グループはSARS-CoV-2コロナウイルスを標的とした、COVID-19感染症の新規治療薬研究開発プログラムを開始しました。当社の構造ベース創薬技術と最先端のテクノロジーにより、ウイルス複製に重要な役割を果たすSARS-CoV-2MProプロテアーゼの新規阻害剤候補化合物を創製しました。既に治験候補薬となる可能性がある化合物を特定しており、さらに開発を進めていきます。 MPro阻害剤SH-879は、COVID-19感染症治療の経口薬として今後の開発が期待されています。

  • 細胞ベースのアッセイにおいて、SARS-CoV-2に対してファイザーの経口薬候補PF-07321332と同等の抗ウイルス活性を示している。
  • in vitroクリアランスが低く、in vivoクリアランスが優れており、ウイルスを阻害するために重要となる血中濃度が経口薬でも高い。
  • ファイザー社のPF-07321332と比較して、ヒトの臨床試験でPKを高めるためにリトナビルとの併用投与を必要としない可能性がある。

プレスリリース


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ファクトシート

前臨床

EP4 作動薬

適応: 炎症性腸疾患

モダリティ: 低分子

完全所有:


当社グループは炎症性腸疾患を対象としたEP4作動薬(経口投与低分子薬)を開発しています。プロスタグランジンEP4受容体は、炎症性腸疾患の感受性遺伝子候補として知られており、粘膜バリアーの恒常性を維持する上で重要な役割を果たしています。EP4は粘膜治癒を改善することによって臨床的効果をもたらすことが期待されています。当社のリード分子は、腸疾患に対する新規のEP4作動薬で、非臨床モデル全般において強力な有効性を示しています。