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開発

新規GLP-1ペプチド拮抗薬HTL0033097の同定と特性評価

By Alastair Brown | Mar 29, 2022

当社トランスレーショナル・サイエンス部門ヴァイス・プレジデントのAlastair Brownは、ACS Spring 2022において新規の選択的GLP-1アンタゴニストHTL0033097のデザイン戦略および薬力学評価についてポスター発表しました。

要旨

膵臓のb細胞からインスリンが過剰に分泌されることによる低血糖は、稀ではあるものの、放置すると認知障害、意識障害、発作を引き起こし、乳児の場合は脳に永久的な損傷を与える危険性のある重篤な疾患である。 高インスリン血症性低血糖症(HI)は、先天性高インスリン血症(CHI)や肥満手術後低血糖症(PBSH)などのいくつかの希少疾患の特徴です。GLP-1の働きを阻害することにより、インスリン分泌に直接影響を与え、結果としてHIに関連する病態を正常化させることができる。
本研究では、GLP-1ペプチド結合部位の構造に関する確固たる知識に基づいて、高度に選択的なGLP-1アンタゴニストペプチド(HTL0033097)をデザインし、Ex9-39と比較して、薬物動態および薬力学的特性が大幅に改善されたことを示すものである。

 

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