知識

創薬

統合失調性感情障害および関連する精神疾患の治療薬候補になり得るGPR52作動薬HTL0041178を同定

By Steve Watson | Sep 22, 2021

カンファレンスについて

21st RSC / SCI メディシナル・ケミストリー・シンポジウム
2021年9月13~15日
英国 ケンブリッジ

カンファレンスウェブサイト

サマリー

Sosei Heptaresのメディシナル・ケミストリー・ディレクターであるスティーブ・ワトソン氏は、「The Identification of GPR52 Agonist HTL0041178: A potential therapy for schizoaffective & related disorders」と題した、HTL0041178についての初めての発表を行いました。

要旨

Gタンパク質共役型受容体(GPCR)スーパーファミリーは、重要な創薬ターゲットで、歴史的に見ても広範かつ多様な治療薬が生み出されてきました。GPCRは中枢神経系(CNS)に広く発現しており、神経薬理学的薬剤の最も一般的な標的ですが、新規のCNS GPCRを調節することで、治療薬創出の可能性がかなり残っています。実際、中枢神経系に発現するオーファンGPCRの中には、疾患との関連性や治療の理論的根拠が明らかになってきているものの、まだ創薬されていないものが数多くあります。

GPR52はそのようなオーファンGPCRの一つです。発現、局在、およびツール化合物を用いたin vivo試験に基づき、GPR52の機能を増強することで、統合失調感情障害をはじめとする精神神経疾患の治療介入が可能になるという強固な根拠が生まれています。このような背景から、GPR52アゴニストの候補分子であるHTL0041178について紹介します。

本発表では、新規リードポイントの同定、分子特性に焦点を当てた受容体遊離域の最適化戦略、PK/PD関係の確立、ヒトPK予測の分子最適化および選択戦略への統合について説明します。

プレゼンテーション資料