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創薬

構造ベース創薬技術を用いたアロステリックな新規GLP-1受容体拮抗薬HTL26119の同定

By Alistair O'Brien | Aug 12, 2019

要約

本稿では、HTL26119に例証されるアロステリックな新規GLP-1受容体拮抗薬群について説明する。HTL26119の同定には、構造ベース創薬アプローチを用いて、関連性の高いグルカゴン受容体(GCGR)1のアロステリックな結合部位の構造理解や、GCGRとGLP-1Rの相同関係を利用した。GLP-1受容体のC3476.36b残基周辺はGCGRとの決定的な相違を示しており、GLP-1受容体に対して選択性を有することから標的となった。

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